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表面PEG修饰密度对脂质体体内外性质的影响(2)


145 上看,脂质体所载基因的荧光信号与溶酶体几乎没有重叠,说明较低密度PEG 修饰的阳离
子脂质体能够有效的将siRNA 从溶酶体释放到细胞质。
4 结论和展望
PEG 化已经被广泛用于各种纳米载体的修饰并极大地改善了纳米载体的稳定性和药动
学特征。然而,PEG 在带来这些优势的同时也产生了相应的问题:例如它会抑制靶细胞对
150 纳米载体的摄取以及妨碍内吞体/溶酶体逃逸等,PEG 化的纳米载体在多次给药时会产生
ABC 效应从而降低药物的疗效并带来不良反应等。因此,PEG 的使用如同一把双刃剑,只
有充分的了解PEG 的性质对脂质体产生的影响及规律,才能更好的扬长避短,通过改变PEG
的分子量,调节PEG 密度来更好的优化PEG 修饰的载药系统。并且随着研究的不断深入和
完善,更多功能更好的PEG 材料(如各种可断裂PEG 功能材料如还原敏感型PEG、MMP 敏
155 感型PEG、pH 敏感型PEG 及酯酶敏感型PEG)亦被开发并合理应用于药物输送系统,使药
物更好地发挥治疗作用,今后,PEG 化依然会是载药系统修饰的重要发展方向之一。
 
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